A tanszék mint Élettani és Gyógyszertani (Physiologia et materia medica) Intézet alapíttatott, a „gyógyszertan” elnevezés-rész 1891 szeptemberében megszünt, amikor a szövettan és a gyógyszertan tanítását más intézetek vették át.
Oktatási és kutatási tevékenysége a harmincas évek közepéig a német egyetemek tradícióin alapult, majd egyre inkább a modern angol-amerikai egyetemi oktatásnak megfelelő profilt vett fel.
A graduális oktatásban az Intézet előadásokat és gyakorlati képzést tart másodéves orvos- és fogorvostan hallgatóknak magyar, német és angol nyelven. A posztgraduális képzés keretében az Intézet jegyzi a „Celluláris és molekuláris fiziológia” Ph.D. programot, továbbá jelentős a szerepe az egyetemi tudományos diákkörök koordinálásában és szervezésében.
1981 óta az Intézet tudományos profilja jelentős mértékben elmozdult a celluláris és molekuláris fiziológia felé. Jelentős kutatási területek: endokrin sejtek jelátviteli mechanizmusai; immunsejtek, gyulladás és reaktív oxigén származékok élettana; palzmamamembrán és mitokondriális iontrasztportok; cirkadián órák működése.
2008 októberében az Intézet átköltözött a Tűzoltó utcába, az új Elméleti Orvostudományi Központba. Ezt megelőzően az Intézet a Puskin (régebbi nevén Eszterházy) utcai épületben működött 1874 és 2008 között.
Az Intézet munkatársai rendszeresen publikálnak jelentős európai és amerikai folyóiratokban (pl. American Journal of Physiology; Journal of Physiology, London; Endocrinology; Molecular Pharmacology; Journal of Biological Chemistry; Biochemical Journal; Cell Calcium stb.)
Az intézet igazgatói:
Prandt Ádám Ignác, 1770-1786
Rácz Sámuel, 1786-1806
Bene Ferenc, 1806-1808
Lenhossék Mihály, 1808-1819
Schordann Zsigmond, 1821-1857
Margó Tivadar (h.), 1857-1858
Czermak János, 1858-1860
Jendrassik Jenő, 1860-1891
Klug Nándor, 1891-1909
Udránszky László, 1910-1914
Tangl Ferenc, 1914-1917
Kőrösy Kornél, 1918-19
Farkas Géza, 1919-1934
Beznák Aladár, 1935-1945
Mansfeld Géza, 1945-1950
Bálint Péter, 1950-1981
Fonyó Attila, 1981-1995
Spät András, 1995-2005
Hunyady László, 2005-2021
Mócsai Attila 2021-